7,8-dihydroxyflavon is ook een soort flavon. Flavonoïden zijn een klasse van natuurlijk voorkomende stoffen die overvloedig aanwezig zijn in fruit en groenten en een verscheidenheid aan biologische effecten hebben. Recente onderzoeken hebben aangetoond dat het flavonoïdederivaat ---7,8-DHF, als een agonist met hoge affiniteit voor tropomyosine-geassocieerde kinasereceptor B (TrkB) dimerisatie en autofosforylering van receptoren en activering van stroomafwaartse signalering in vivo induceert.
Van deze verbinding is aangetoond dat deze een hoog niveau van neuroprotectie heeft tegen een verscheidenheid aan ziekten, zoals de ziekte van Alzheimer', de ziekte van Parkinson', het syndroom van Rett en Huntington' s ziekte. Het kan gemakkelijk door de bloed-hersenbarrière dringen en kan oraal worden ingenomen. We weten dat 7,8-DHF een rol speelt bij het beschermen van retinale ganglioncellen tegen excitatoire toxiciteit en oxidatieve stress-gemedieerde degeneratie. TrkB is een receptortyrosinekinase dat goed tot expressie wordt gebracht in het netvlies en belangrijk is voor de ontwikkeling van netvliesnetwerken. 7,8-DHF activeert meerdere keren TrkB-receptoren en induceert een cascade van stroomafwaartse pro-overlevingssignalen, zoals activering van Akt- en MAPK/Erk-routes. Hoewel verschillende onderzoeken hebben gesuggereerd dat de neuroprotectieve effecten van 7,8-DHF worden gemedieerd door TrkB-receptoren, is er geen grondig begrip van de moleculaire basis van de 7,8-DHF-functie. Van 7,8-DHF is bekend dat het bindt aan cysteïnecluster 2 (CC2) en het extracellulaire TrkB-domein van het leucinerijke gebied (LRR).
De VEGF-receptor behoort tot de familie van tyrosinekinasereceptoren, die ook een sleutelrol spelen in het netvlies. Naast de deelname aan de vorming van nieuwe bloedvaten geassocieerd met een verscheidenheid aan hyperplastische ziekten, is abnormale expressie van VEGF betrokken bij een verscheidenheid aan oogziekten, zoals het macula-oedeem geassocieerd met diabetische retinopathie, leeftijdsgebonden maculaire degeneratie (AMD) gerelateerde choroïde neovascularisatie gevormd, neovasculair glaucoom en fibrosecomplicaties zoals glaucoomfiltratiechirurgie. VEGFR2 komt goed tot expressie in het netvlies en er wordt aangenomen dat het voornamelijk de cellulaire rol van VEGF moduleert. Van flavonoïden is gemeld dat ze een rol spelen bij de remming van VEGFR2, waardoor de angiogenese en proliferatie van vasculaire endotheelcellen wordt geremd. Daarom is VEGFR2 een belangrijk doelwit voor het bestuderen van de biologische effecten van 7,8-DHF en andere soortgelijke flavonoïden.
Interactie en bindingsmodus van 7,8-dihydroxyflavon (7,8-DHF) met TrkB en VEGFR2.
Meer weten of 7,8-DHF bestellen?Klik hierof neem contact met mij op.
E-mail:sales@sonwu.com