Camptothecine Chemotherapie
Extractpoeder camptothecine(CPT) is een cytotoxische alkaloïde van het type pyrroloquinoline en is naast Paclitaxel een van de meest bestudeerde natuurlijke anticytopathische geneesmiddelen. Het is aanwezig in de vruchten of wortels van Camptotheca acuminata, een plant uit de Davidia-familie. Camptotheca acuminata, ook bekend als Eclipta, waterkastanje, duizend voet boom, enz., is een hoge bladverliezende boom. De wortelschors voert de hitte af, ontgift, verspreidt knopen en vermindert de zwelling. De vrucht heeft het effect dat het de bloedcirculatie activeert en bloedstasis verwijdert. Het wordt vaak gebruikt om psoriasis, zweren, zwellingen en andere symptomen te behandelen.
Onderzoekers ontdekten dat de pentacyclische monoterpeenalkaloïde in vitro een krachtige anti-laesieactiviteit vertoonde op Hela-cellen (cervicale vuilcellijn), L1210-cellen (lymfocytische leukemiecellen van muizen) en knaagdieren, en laat ook zien dat het specifieke genezende effecten heeft op verschillende kwaadaardige laesies zoals maag, rectum en leukemie, wat leidde tot een toename van onderzoek naar plantaardige camptothecine en CPT-verbindingen in de wetenschappelijke gemeenschap. Sinds de ontdekking dat het topoisomerase I-remmende effecten heeft, zijn mensen toegewijd aan het vinden van zeer efficiënte en laag-toxische CPT-derivaten. Tot nu toe is er een reeks semi-synthetische en volledig synthetische CPT-derivaten verschenen, die in de klinische praktijk of in de klinische proeffase zijn beland.
Uit recent onderzoek is gebleken dat het ook een gewichtsverlieseffect kan hebben. In experimenten met muizen kan het het expressieniveau van groeidifferentiatiefactor 15 (GDF 15) bevorderen, waardoor de voedselinname van muizen wordt geremd en het gewicht van muizen aanzienlijk wordt verminderd. Experimentele gegevens suggereren dat het therapeutische voordelen kan hebben tegen obesitas en de daarmee samenhangende stofwisselingsstoornissen, wat een veelbelovende nieuwe weg biedt voor de ontwikkeling van medicijnen tegen obesitas. Als u ook geïnteresseerd bent in geneesmiddelen voor chemotherapie, neem dan contact op met Xi'an Sonwu. Xi'an Sonwu kan u voorzien van pure camptothecine.
Waar wordt Camptothecine voor gebruikt?
1. Longziekte
Longziekte is een veel voorkomende primaire kwaadaardige longziekte die voortkomt uit het bronchiale slijmvlies of de klieren. Het kan verband houden met roken, luchtvervuiling, ioniserende straling, enz. Patiënten kunnen symptomen ervaren zoals hoesten, sputum en bloed in het sputum.
2. Borstziekte
Borstziekte verwijst naar de ongecontroleerde proliferatie van borstepitheelcellen onder invloed van een verscheidenheid aan kankerverwekkende stoffen. Het is een kwaadaardige cel. Patiënten kunnen borstknobbels, borsthuidafwijkingen, tepelafscheiding en andere symptomen ervaren.
3. Lymfatische ziekten
Lymfatische ziekten zijn kwaadaardige laesies die afkomstig zijn van het lymfatische hematopoietische systeem. Ze kunnen verband houden met infecties, immuun-, fysieke en chemische factoren, enz. Patiënten kunnen last krijgen van koorts, nachtelijk zweten en symptomen van gewichtsverlies.
4. Neuroblastziekten
Neuroblastische ziekte is een veel voorkomende neuro-endocriene aandoening die voornamelijk door genetica wordt veroorzaakt. Patiënten kunnen koorts, buikpijn, een opgeblazen gevoel, andere symptomen, jeuk aan de huid, ademhalingsmoeilijkheden en andere symptomen ervaren.
5. Andere ziekten
Bovendien kan CPT ook worden gebruikt voor de behandeling van melanoom, nefroblastoom, retinoblastomen en andere ziekten.
Wat is het werkingsmechanisme van Camptothecinen
CPT-moleculen remmen selectief topoisomerase Ⅰ (Topo Ⅰ), binden zich aan het complex gevormd door Topo Ⅰ-DNA en stabiliseren dit complex zodat de gebroken DNA-streng niet opnieuw kan worden samengevoegd, waardoor DNA-replicatie en RNA-synthese wordt voorkomen en cellen worden voorzien van geneesmiddelen die specifiek zijn voor de De S-fase van de cyclus heeft geen invloed op cellen in de G0-fase, maar heeft een lichte dodelijkheid op cellen in de G1-, G2- en M-fase. Bovendien kan het de DNA-structuur direct beschadigen. DNA-topoisomerase is een essentieel enzym dat op grote schaal aanwezig is in organismen. Het beïnvloedt de DNA-topologie door supercoiling, chaining, ontkoppeling en nucleïnezuurdissociatie te reguleren. Het is hoofdzakelijk verdeeld in topoisomerase I (Topoisomerase I, Topo I) en topoisomerase Ⅱ (Topoisomerase Ⅱ, Topo Ⅱ). Vergeleken met Topo II-remmers hebben Topo I-remmers een hoge werkzaamheid en een breed anti-badspectrum en zijn ze essentiële doelenzymen geworden voor het ontwerpen van nieuwe anti-laesiemedicijnen. Tegelijkertijd is het Topo I-gehalte in verschillende zieke cellen, zoals ziekten van de dikke darm, de baarmoederhals en de eierstokken, veel hoger dan in normale weefsels, en is de activiteit ervan in slechte cellen in de S-fase aanzienlijk toegenomen. Daarom hebben geneesmiddelen die Topo I remmen selectief de DNA-replicatie van schadelijke cellen in de proliferatieve fase een betere selectiviteit. Experimenten hebben bewezen dat TopoⅠ het belangrijkste doelwit is van CPT en zijn analogen.
CPT kan de covalente verbindingen van gewoonlijk gedissocieerde TopoI- en DNA-ketens stabiliseren. Met de vorming van splitsbare complexen worden de DNA-splitsings- en herkoppelingsreacties die aanvankelijk door TopoI worden gemedieerd, geremd. De replicatievork die wordt gevormd tijdens DNA-replicatie in de S-fase conflicteert met de gebroken DNA-keten, waardoor onomkeerbare blokkering van de replicatievork, dubbelstrengige DNA-breuken en omkeerbare splitsbare complexen worden veroorzaakt die transformeren in onomkeerbare complexen, resulterend in cellulaire dood.
Camptothecin Stack-bijwerkingen
1. Veel voorkomende combinaties zijn onder meer het gecombineerde gebruik met chemotherapiemedicijnen zoals cisplatine, paclitaxel, carboplatine, enz.
Combinatietoepassing met cisplatine behandelt bepaalde ziekten om het synergetische anti-laesie-effect uit te oefenen. Behandeling voor meerdere aandoeningen, zoals pancreas, kleincellige longen en eierstokken, wordt vaak bereikt met deze combinatie van medicijnen. Door het te combineren met cisplatine kan een versterkt anti-laesie-effect worden verwacht, omdat ze via verschillende mechanismen op slechte cellen kunnen inwerken, wat resulteert in een synergetisch effect.
De combinatie met Paclitaxel wordt uitgebreid bestudeerd en gebruikt bij de behandeling. Dit gecombineerde behandelingsregime wordt vaak gebruikt om een verscheidenheid aan kwaadaardige laesies te behandelen, zoals borst-, eierstok- en longziekten. CPT en Paclitaxel werken via verschillende mechanismen in op slechte cellen, zodat de gecombineerde toepassing ervan een synergetisch anti-laesie-effect kan uitoefenen. Camptothecine interfereert met de DNA-synthese en -reparatie door topoisomerase I te remmen, terwijl Paclitaxel de celmitose blokkeert en alarmerende celproliferatie voorkomt door de polymerisatie van microtubuli te bevorderen.
Gecombineerde toepassing met carboplatine wordt vaak gebruikt voor de behandeling van een verscheidenheid aan kwaadaardige laesies, waaronder eierstokken, maag en longen. Dit gecombineerde behandelregime kan via twee mechanismen synergetische remmende effecten op slechte cellen veroorzaken, waardoor de ontwikkeling van de anti-slechte cellen wordt bevorderd. Camptothecine interfereert met de DNA-synthese en -reparatie door topoisomerase I te remmen, terwijl carboplatine DNA-schade en apoptose in cellen induceert door DNA-strengen te verknopen. Daarom kan het combineren van deze twee geneesmiddelen complementaire antilaesionale effecten veroorzaken.
2. Bij gebruik in combinatie met andere anti-slechte medicijnen kan het een reeks bijwerkingen en bijwerkingen veroorzaken. Vaak voorkomende bijwerkingen zijn onder meer:
Myelosuppressie: Dit kan resulteren in een daling van het aantal bloedplaatjes, waardoor het risico op bloedingen en congestie toeneemt; een vermindering van het aantal rode bloedcellen, wat resulteert in bloedarmoede en uitputting; en een afname van het aantal witte bloedcellen, waardoor de vatbaarheid van de patiënt voor infecties toeneemt.
Misselijkheid, braken, diarree: Gastro-intestinale reacties zijn vaak voorkomende bijwerkingen die de kwaliteit van leven van de patiënt kunnen beïnvloeden.
Haaruitval: Tijdens de behandeling kan haarverlies of dunner worden.
Neurotoxiciteit: Kan neurologische bijwerkingen veroorzaken, zoals een abnormaal gevoel, gevoelloosheid van handen en voeten en neuralgie.
Schade aan de leverfunctie: Het kan leiden tot een abnormale leverfunctie, die zich manifesteert als geelzucht, verhoogde leverenzymen en andere symptomen.
Als u de sondeerfabrikant wilt weten, kunt u contact opnemen met Xi'an Sonwu. Klik op de e-mail en u krijgt CPT van hoge kwaliteit.
E-mail:sales@sonwu.com